Химический метод З. р. основан на применении веществ, токсичных для вредных организмов. Получил особенно широкое развитие после 1945 благодаря большой эффективности, универсальности и простоте применения ряда химических препаратов. Во многих странах создана специальная отрасль промышленности — производство пестицидов , которых к 1970 насчитывалось несколько тысяч видов. В 20—30-х гг. в качестве инсектицидов применялись преимущественно соединения мышьяка и некоторые др. сильно ядовитые для человека и теплокровных животных химические препараты. На смену им после 1945 пришли органические синтетические соединения типа ДДТ, гексахлорана и др., а в 60-е гг. — фосфорорганические, хлор- и азотсодержащие соединения избирательного действия. Избирательность действия пестицидов устанавливают на основе изучения физиологических процессов, например метаморфоза, специфических для организма насекомых. Начинают получать практическое применение препараты, оказывающие на насекомых действие, аналогичное действию их специфических гормонов, например линочных и ювенильных. На смену ртутным протравителям семян и посадочного материала пришли новые, безопасные; уменьшаются масштабы использования медьсодержащих препаратов. Ассортимент гербицидов насчитывает десятки препаратов из различных классов химических соединений, позволяющих бороться с сорняками в посевах почти всех с.-х. культур.
Широкое и одностороннее применение пестицидов во многих странах вызвало ряд нежелательных последствий: загрязнение почвы и природных вод, появление форм вредителей, устойчивых к пестицидам, накопление пестицидов в продуктах питания и т.д. Поэтому во всём мире принимаются меры, ограничивающие использование пестицидов: устанавливаются предельно допустимые нормы остаточных количеств пестицидов в продуктах питания и последние сроки химических обработок и др. В СССР запрещено использование диеновых соединений (альдрина и дильдрина), почти всех препаратов мышьяка, ДДТ и др. Изыскиваются безвредные препараты, рационализируются способы их применения (сверхмало-объёмные опрыскивания, уменьшающие загрязнение экосистемы; предпосевная обработка семян и посадочного материала, наименее опасная для энтомофагов и опылителей и др.). Использование пестицидов строго регламентируется Государственной комиссией по химическим средствам борьбы с вредителями, болезнями растении и сорняками при министерстве сельского хозяйства СССР. Развитие химического метода З. р. связано с именами Р. Д. О'Бриена, Дж. Г. Хорсфолла, Р. Л. Меткалфа (США), Э. Ю. Спенсера (Канада), Г. Мартина (Великобритания), Г. Унтерстенхёфера (ФРГ), Г. Д. Угрюмова, А. И. Несмеянова, А. М. Ильинского и др. (СССР).
Механический метод З. р. (использование заградительных и ловчих канавок, ловчих поясов, различных приспособлений для вылова вредителей и т.д.), в прошлом игравший важную роль, из-за большой трудоёмкости и недостаточной эффективности применяется ограниченно.
Современные успехи в развитии биологии, физики, химии открывают новые перспективы и в области поисков более совершенных методов и средств З. р. В США, СССР, ЧССР и др. странах интенсивно разрабатывается биофизический метод З. р., основанный на использовании физических агентов — радиоактивных и тепловых излучений, ультразвука, света и др. Практическое применение находят гамма-излучения для стерилизации насекомых и получения штаммов микроорганизмов с повышенной вирулентностью (для биологической борьбы), различные источники света для вылова насекомых и сигнализации появления их в природе. Привлекают всеобщее внимание методы самоистребления насекомых, приводящие к быстрому и часто полному искоренению вредных видов. Эти методы основаны на искусственном разведении и выпуске в природу стерильных или генетически неполноценных рас вредителя, преимущественно самцов, дающих после спаривания с нестерилизованными особями бесплодное потомство. Стерилизация осуществляется с помощью гамма-излучений, некоторых химических соединений, в частности антиметаболитов, алкилирующих соединений, антибиотиков, и иногда теплового воздействия. Этим способом на о. Кюрасао в Карибском море и в США (во Флориде, Джорджии и Алабаме на площади 17,5 млн. га ) был уничтожен опасный паразит скота — муха Callitroga hominivorax. В СССР ведётся работа по стерилизации яблонной плодожорки, озимой и хлопковой совок, гороховой и фасолевой зерновок, амбарного долгоносика и др. вредителей. Получают развитие исследования кормовых и половых аттрактантов (привлекающих веществ), а также репеллентов и антифидингов (отпугивающих веществ).
Во 2-й половине 40-х гг. 20 в. в связи с выявлением отрицательной стороны химического метода усилилось внимание к т. н. интегрированной З. р., под которой в узком смысле понимают сочетание химических и биологических методов в целях максимального сохранения полезных энтомофагов, в более широком — рациональное сочетание всех методов при построении дифференцированных систем защитных мероприятий. Конечная цель интегрированной З. р. — постепенная замена пестицидов биологическими методами, регламентация применения пестицидов, изыскание химических средств избирательного действия. Этот комплекс широко применяется в Канаде и США (главным образом Калифорнии) для защиты плодовых, некоторых полевых, овощных культур и люцерны.
В СССР практическими мероприятиями по З. р. руководят Главное управление З. р. министерства сельского хозяйства СССР, Отдел охраны и защиты леса Государственного комитета лесного хозяйства СССР, аналогичные управления в министерствах сельского хозяйства и многих министерствах лесного хозяйства союзных республик и большая сеть станций З. р. Научно-методические центры по З. р. — Всесоюзный научно-исследовательский институт З. р. (Ленинград) и соответствующее отделение Академии с.-х. наук им. В. И. Ленина (Москва). Кроме того, научно-исследовательскую работу ведут Азербайджанский, Армянский, Всероссийский, Грузинский, Казахский, Украинский научно-исследовательские институты З. р., институт биологических методов З. р. (Кишинев), многие лесные научно-исследовательские институты, отраслевые институты, уч. с.-х. и лесные институты и академии, университеты, опытные и селекционные станции. Большой вклад вносят также институты АН СССР, научные учреждения министерства химической промышленности СССР, министерства здравоохранения СССР. Работы по научным и практическим вопросам З. р. публикуются в трудах академий, институтов, в журналах «Защита растений», «Химия пестицидов», «Лесное хозяйство» и многие др. К началу 70-х гг. подготовка кадров велась в 18 с.-х. и многих лесных вузах, где имеются факультеты или отделения по З. р. или лесозащите, и многочисленных с.-х. и лесных техникумах.
В США наиболее крупными организациями по З. р. являются: Энтомологическое отделение с.-х. исследовательского центра в г. Белтсвилле, Лаборатория по вредителям зерновых культур прибрежной равнинной экспериментальной станции в г. Тифтоне, Западный научно-исследовательский центр по изучению вредителей хлопчатника, Научно-исследовательский центр по изучению вредителей хлопчатника, Научно-исследовательский центр по изучению насекомых, вредящих плодовым деревьям, в г. Якима; в Великобритании — Противосаранчовый исследовательский центр; во Франции — Национальный институт с.-х. исследований с сетью станций. Крупные институты З. р. имеются в социалистических странах: Польше (Познань), ГДР (Клейнмахнов), Болгарии (София), Венгрии (Будапешт); в ЧССР и ГДР — институты энтомологии.
СССР является участником Международной конвенции по З. р., которую приняли более 30 стран, Европейской и Средиземноморской организации по З. р., соглашения о сотрудничестве в области карантина и З. р. от вредителей и болезней, подписанного, кроме СССР, также Албанией, Болгарией, Венгрией, ГДР, КНДР, Польшей, Румынией и ЧССР, многих двусторонних конвенций. Периодически созываются международные конгрессы по З. р., международные фитопатологические и энтомологические конгрессы.